После того как вирус проникает в клетку носителя, он начинает там активно распространятся, используя как раз главную протеазу.
Ученые из Боннского университета в Германии обнаружили два семейства активных веществ, которые могут блокировать распространение COVID-19. Они способны блокировать активность ключевого фермента патогена — главной протеазы Mpro. Результаты исследования опубликованы в журнале Angewandte Chemie.
После того как вирус проникает в клетку носителя, он начинает там активно распространятся, используя как раз главную протеазу. Сначала геном вируса транслируется с РНК в большую белковую цепь, а затем главная протеаза разрезает эту цепь на более мелкие части, из которых формируются новые вирусные частицы. Соответственно, если работа этого элемента будет нарушена, то вирус не сможет размножаться.
В ходе эксперимента ученые подготовили молекулы, расщепляемые протеазой, к которым была присоединена репортерная молекула, испускающая свет. Когда протеаза была активной, субстрат расщеплялся и флуоресцировал. Однако если ингибитор был эффективным и блокировал протеазу, свечения не было. Большинство тестируемых препаратов оказались бесполезными, но некоторые из них — азанитрилы и пиридиловые эфиры — действительно ингибировали Mpro.
Источник: centralasia.media